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Bictegravir: Wirkung, Dosierung & Nebenwirkungen

Bictegravir ist ein antiretroviraler Wirkstoff zur Behandlung von HIV-1. Er gehört zur Klasse der Integrase-Inhibitoren und wird meist in Kombination mit anderen Wirkstoffen eingesetzt.

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Wissenswertes über "Bictegravir"

Bictegravir ist ein antiretroviraler Wirkstoff zur Behandlung von HIV-1. Er gehört zur Klasse der Integrase-Inhibitoren und wird meist in Kombination mit anderen Wirkstoffen eingesetzt.

Was ist Bictegravir?

Bictegravir ist ein antiretroviraler Wirkstoff, der zur Behandlung von Infektionen mit dem Humanen Immundefizienz-Virus Typ 1 (HIV-1) eingesetzt wird. Er gehört zur Wirkstoffklasse der Integrase-Strang-Transfer-Inhibitoren (INSTIs). In der klinischen Praxis wird Bictegravir ausschließlich als Fixkombination zusammen mit Tenofovir-Alafenamid (TAF) und Emtricitabin (FTC) unter dem Handelsnamen Biktarvy verwendet.

Wirkmechanismus

Das HI-Virus benötigt das Enzym Integrase, um seine genetische Information in das Erbgut der menschlichen Wirtszelle einzubauen. Bictegravir blockiert diesen Schritt gezielt, indem es die katalytische Aktivität der Integrase hemmt. Dadurch wird verhindert, dass sich virale DNA dauerhaft in der Zelle verankert und neue Viruskopien gebildet werden. Dieser Mechanismus ist hochspezifisch und beeinflusst menschliche Enzyme kaum.

Anwendungsgebiete

Bictegravir (als Teil von Biktarvy) ist zugelassen für:

Erwachsene mit HIV-1-Infektion, die noch keine antiretrovirale Therapie erhalten haben (therapienaïve Patienten)
Erwachsene, deren Virus stabil unter Kontrolle ist und die auf ein einfacheres Therapieschema umgestellt werden sollen (virологisch supprimierte Patienten)
Jugendliche und Kinder ab einem bestimmten Körpergewicht gemäß aktueller Zulassung

Dosierung

Die Standarddosierung beträgt eine Tablette (50 mg Bictegravir / 200 mg Emtricitabin / 25 mg Tenofovir-Alafenamid) einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten. Die einfache Einnahme unterstützt die Therapietreue (Adhärenz) der Patienten.

Nebenwirkungen

Bictegravir wird im Allgemeinen gut vertragen. Mögliche Nebenwirkungen umfassen:

Häufig: Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit
Gelegentlich: Schlafstörungen, Albträume, Schwindel, Hautausschlag
Selten: Erhöhung von Leberenzymen, Nierenfunktionsstörungen

Wie alle antiretroviralen Medikamente kann Bictegravir in seltenen Fällen eine Laktatazidose oder eine Verschlechterung einer bestehenden Lebererkrankung verursachen. Patienten sollten regelmäßig ärztlich überwacht werden.

Wechselwirkungen

Bictegravir wird hauptsächlich über das Enzym CYP3A4 sowie über UGT1A1 abgebaut. Daher können Wechselwirkungen mit folgenden Substanzen auftreten:

Rifampicin und andere starke CYP3A4-Induktoren: können den Bictegravir-Spiegel erheblich senken und die Wirksamkeit mindern
Antazida mit Magnesium- oder Aluminiumhydroxid: können die Aufnahme von Bictegravir verringern (zeitlicher Abstand empfohlen)
Johanniskraut (Hypericum perforatum): Kombination ist kontraindiziert

Besondere Hinweise

Bictegravir sollte nicht ohne ärztliche Anweisung abgesetzt werden, da ein unkontrolliertes Absetzen zu einer Resistenzentwicklung des Virus und einem erneuten Anstieg der Viruslast führen kann. Bei Schwangerschaft ist eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung erforderlich. Bictegravir wird über die Muttermilch ausgeschieden; Stillen wird bei HIV-positiven Müttern generell nicht empfohlen.

Quellen

European Medicines Agency (EMA): Biktarvy - Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels. Zulassung 2018. Verfügbar unter: https://www.ema.europa.eu
Deutsche AIDS-Gesellschaft (DAIG): Leitlinien zur antiretroviralen Therapie der HIV-1-Infektion, aktuelle Fassung. Verfügbar unter: https://www.daignet.de
Gallant J et al. - Bictegravir, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide versus Dolutegravir, Abacavir, and Lamivudine for Initial Treatment of HIV-1 Infection. Lancet. 2017;387(10231):2117-2127.

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