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Resorptionskinetik – Definition & Bedeutung
Die Resorptionskinetik beschreibt, wie schnell und in welchem Ausmaß ein Wirkstoff nach der Einnahme in den Blutkreislauf aufgenommen wird. Sie ist ein zentrales Konzept der Pharmakokinetik.
Wissenswertes über "Resorptionskinetik"
Die Resorptionskinetik beschreibt, wie schnell und in welchem Ausmaß ein Wirkstoff nach der Einnahme in den Blutkreislauf aufgenommen wird. Sie ist ein zentrales Konzept der Pharmakokinetik.
Was ist Resorptionskinetik?
Die Resorptionskinetik ist ein Teilgebiet der Pharmakokinetik und befasst sich mit der zeitlichen Beschreibung der Aufnahme eines Arzneistoffs oder einer Substanz aus dem Applikationsort in den systemischen Blutkreislauf. Sie beschreibt, wie schnell und wie vollständig ein Wirkstoff resorbiert wird, nachdem er eingenommen, injiziert oder auf andere Weise verabreicht wurde.
Das Verständnis der Resorptionskinetik ist entscheidend für die Entwicklung von Arzneimitteln, die Festlegung von Dosierungsintervallen und die klinische Therapieplanung.
Grundbegriffe der Resorptionskinetik
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit (F) gibt an, welcher Anteil einer verabreichten Dosis tatsächlich unverändert den systemischen Kreislauf erreicht. Bei intravenöser Gabe beträgt sie per Definition 100 %. Bei oraler Gabe kann sie durch den sogenannten First-Pass-Effekt in der Leber erheblich reduziert sein.
Absorptionsrate und Absorptionskonstante
Die Geschwindigkeit der Resorption wird durch die Absorptionskonstante ka beschrieben. Sie gibt an, wie rasch der Wirkstoff vom Applikationsort in das Blut übertritt. Eine hohe Absorptionskonstante bedeutet eine schnelle Resorption, eine niedrige Konstante eine langsame.
Maximale Plasmakonzentration (Cmax) und Zeitpunkt (tmax)
Zwei wichtige Parameter der Resorptionskinetik sind:
- Cmax: Die höchste im Blutplasma gemessene Wirkstoffkonzentration nach der Einnahme.
- tmax: Der Zeitpunkt, zu dem Cmax erreicht wird. Dieser Wert gibt Aufschluss darüber, wie schnell ein Medikament zu wirken beginnt.
Kinetische Modelle der Resorption
Resorption erster Ordnung
Bei den meisten oral applizierten Arzneimitteln verläuft die Resorption nach Kinetik erster Ordnung. Das bedeutet, dass die Resorptionsrate proportional zur noch vorhandenen Wirkstoffmenge am Applikationsort ist. Mit abnehmender Konzentration am Applikationsort sinkt auch die Resorptionsrate.
Resorption nullter Ordnung
Bei bestimmten Darreichungsformen, wie Retardpräparaten oder transdermalen Pflastern, wird eine konstante Wirkstoffmenge pro Zeiteinheit freigesetzt und resorbiert. Man spricht von einer Kinetik nullter Ordnung. Dies ermöglicht gleichmäßige Plasmaspiegel über einen längeren Zeitraum.
Einflussfaktoren auf die Resorptionskinetik
Zahlreiche Faktoren können die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption beeinflussen:
- Applikationsweg: Intravenös (sofortige Wirkung), oral, subkutan, inhalativ, transdermal usw.
- Physikochemische Eigenschaften des Wirkstoffs: Lipophilie, Molekülgröße, Ionisierungsgrad und Löslichkeit bestimmen, wie gut ein Stoff Membranen passieren kann.
- Magendarmpassage: Magenentleerungszeit, intestinale Motilität, pH-Wert des Magens und Nahrungsaufnahme beeinflussen die orale Resorption erheblich.
- Darreichungsform: Tabletten, Kapseln, Lösungen oder Retardpräparate weisen unterschiedliche Freisetzungsprofile auf.
- Durchblutung am Resorptionsort: Eine bessere Durchblutung beschleunigt den Abtransport des resorbierten Wirkstoffs und fördert so die weitere Aufnahme.
- First-Pass-Effekt: Oral aufgenommene Substanzen passieren zunächst die Leber, wo sie metabolisiert werden können, bevor sie den systemischen Kreislauf erreichen.
- Transporterproteine: Bestimmte Membrantransporter wie P-Glykoprotein können die Resorption hemmen oder fördern.
Klinische Bedeutung
Die Resorptionskinetik hat direkte klinische Auswirkungen auf die Therapie:
- Sie bestimmt den Wirkungseintritt eines Medikaments.
- Sie beeinflusst die Dosierungsintervalle und die Wahl der Darreichungsform.
- Sie ist entscheidend für den Vergleich von Generika mit Originalpräparaten im Rahmen von Bioäquivalenzstudien.
- Bei Patienten mit veränderter Magen-Darm-Funktion, Lebererkrankungen oder gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente kann die Resorptionskinetik verändert sein, was eine Dosisanpassung erforderlich macht.
Resorptionskinetik und pharmakokinetische Modelle
In der Pharmakologie werden Kompartimentmodelle verwendet, um die Resorptionskinetik mathematisch darzustellen. Das häufig verwendete Ein-Kompartiment-Modell geht davon aus, dass sich der Wirkstoff nach der Resorption gleichmäßig im gesamten Körper verteilt. Das Zwei-Kompartiment-Modell berücksichtigt zusätzlich eine verzögerte Verteilung in periphere Gewebe. Diese Modelle helfen, Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven zu erstellen und Dosierungsschemata zu optimieren.
Quellen
- Mutschler, E. et al. - Mutschler Arzneimittelwirkungen: Pharmakologie, Klinische Pharmakologie, Toxikologie. 10. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2012.
- Rowland, M. & Tozer, T.N. - Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Concepts and Applications. 4th Edition. Lippincott Williams & Wilkins, 2011.
- European Medicines Agency (EMA) - Guideline on the Investigation of Bioequivalence. CPMP/EWP/QWP/1401/98 Rev. 1, 2010. Verfügbar unter: https://www.ema.europa.eu
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