Apalutamid: Wirkung, Dosierung & Nebenwirkungen
Apalutamid ist ein Medikament zur Behandlung von Prostatakrebs. Es blockiert Androgenrezeptoren und hemmt so das Tumorwachstum. Es wird bei nicht-metastasiertem und metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom eingesetzt.
Wissenswertes über "Apalutamid"
Apalutamid ist ein Medikament zur Behandlung von Prostatakrebs. Es blockiert Androgenrezeptoren und hemmt so das Tumorwachstum. Es wird bei nicht-metastasiertem und metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom eingesetzt.
Was ist Apalutamid?
Apalutamid ist ein Androgenrezeptor-Inhibitor der zweiten Generation, der zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt wird. Es gehört zur Gruppe der nicht-steroidalen Antiandrogene und wurde von der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) sowie der US-amerikanischen Zulassungsbehörde FDA zugelassen. Das Präparat ist unter dem Handelsnamen Erleada® bekannt.
Indikation
Apalutamid ist zugelassen für die Behandlung von:
- Nicht-metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom (nmCRPC): Prostatakrebs, der trotz einer Hormontherapie (Kastration) weiter wächst und noch keine Fernmetastasen gebildet hat.
- Metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom (mCRPC): Prostatakrebs, der trotz Hormontherapie fortschreitet und bereits Metastasen gebildet hat, in Kombination mit einer Androgendeprivationstherapie (ADT).
- Metastasiertem hormonsensitivem Prostatakarzinom (mHSPC): Erstlinientherapie in Kombination mit einer Androgendeprivationstherapie.
Wirkmechanismus
Apalutamid bindet selektiv und mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor (AR). Dadurch blockiert es mehrere Schritte der Signalkette, die das Tumorwachstum antreibt:
- Hemmung der Bindung von Androgenen (männliche Geschlechtshormone wie Testosteron und Dihydrotestosteron) an den Rezeptor
- Verhinderung der Translokation des Androgenrezeptors in den Zellkern
- Blockade der DNA-Bindung und der Transkription androgenabhängiger Gene
Durch diese Mehrfachhemmung wird die Vermehrung der Prostatakrebszellen deutlich verlangsamt oder gestoppt. Apalutamid hat im Vergleich zu älteren Antiandrogenen eine wesentlich höhere Bindungsaffinität an den Androgenrezeptor.
Dosierung und Anwendung
Apalutamid wird in der Regel als orale Tablette in einer Tagesdosis von 240 mg (4 Tabletten zu je 60 mg) eingenommen. Die Einnahme kann mit oder ohne Mahlzeit erfolgen. Die Behandlung wird in der Regel kombiniert mit einer Androgendeprivationstherapie (ADT), die die Testosteronproduktion unterdrückt. Die Dosis kann bei Nebenwirkungen nach ärztlicher Rücksprache reduziert werden.
Nebenwirkungen
Wie alle Medikamente kann Apalutamid Nebenwirkungen verursachen. Die häufigsten sind:
- Hautausschlag (sehr häufig, tritt bei einem großen Teil der Patienten auf)
- Müdigkeit und Erschöpfung (Fatigue)
- Hypertonie (erhöhter Blutdruck)
- Gewichtsverlust und verminderter Appetit
- Gelenkschmerzen (Arthralgie)
- Knochenmüdigkeit und erhöhtes Frakturrisiko
- Schilddrüsenstörungen (Hypothyreose)
- Krampfanfälle (selten, aber wichtiger Risikofaktor)
Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen sollten Apalutamid nur mit besonderer Vorsicht und unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung einnehmen.
Wechselwirkungen
Apalutamid ist ein starker Induktor des Enzyms CYP3A4 und ein mäßiger Induktor von CYP2C19. Dies bedeutet, dass es den Abbau vieler anderer Medikamente im Körper beschleunigt und deren Wirksamkeit verringern kann. Zu den betroffenen Substanzen gehören unter anderem:
- Bestimmte Antikoagulanzien (Blutverdünner)
- Statine zur Cholesterinsenkung
- Bestimmte Antibiotika und Antimykotika
- Andere Krebsmedikamente
Eine vollständige Überprüfung aller eingenommenen Medikamente durch den behandelnden Arzt ist vor Therapiebeginn unbedingt erforderlich.
Klinische Studien
Die Zulassung von Apalutamid basiert auf den Ergebnissen mehrerer großer klinischer Studien:
- SPARTAN-Studie: Nachweis einer signifikanten Verlängerung des metastasenfreien Überlebens bei nmCRPC.
- TITAN-Studie: Nachweis einer Verlängerung des Gesamtüberlebens bei metastasiertem hormonsensitivem Prostatakarzinom (mHSPC) in Kombination mit ADT.
Quellen
- European Medicines Agency (EMA): Erleada (Apalutamide) - Summary of Product Characteristics. EMA, 2018. Verfügbar unter: www.ema.europa.eu
- Smith MR et al. - Apalutamide Treatment and Metastasis-free Survival in Prostate Cancer. New England Journal of Medicine, 2018; 378(15):1408-1418.
- Chi KN et al. - Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. New England Journal of Medicine, 2019; 381(1):13-24.
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