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Apalutamid ist ein Medikament zur Behandlung von Prostatakrebs. Es blockiert Androgenrezeptoren und hemmt so das Tumorwachstum. Es wird bei nicht-metastasiertem und metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom eingesetzt.
Apalutamid ist ein Medikament zur Behandlung von Prostatakrebs. Es blockiert Androgenrezeptoren und hemmt so das Tumorwachstum. Es wird bei nicht-metastasiertem und metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom eingesetzt.
Apalutamid ist ein Androgenrezeptor-Inhibitor der zweiten Generation, der zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt wird. Es gehört zur Gruppe der nicht-steroidalen Antiandrogene und wurde von der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) sowie der US-amerikanischen Zulassungsbehörde FDA zugelassen. Das Präparat ist unter dem Handelsnamen Erleada® bekannt.
Apalutamid ist zugelassen für die Behandlung von:
Apalutamid bindet selektiv und mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor (AR). Dadurch blockiert es mehrere Schritte der Signalkette, die das Tumorwachstum antreibt:
Durch diese Mehrfachhemmung wird die Vermehrung der Prostatakrebszellen deutlich verlangsamt oder gestoppt. Apalutamid hat im Vergleich zu älteren Antiandrogenen eine wesentlich höhere Bindungsaffinität an den Androgenrezeptor.
Apalutamid wird in der Regel als orale Tablette in einer Tagesdosis von 240 mg (4 Tabletten zu je 60 mg) eingenommen. Die Einnahme kann mit oder ohne Mahlzeit erfolgen. Die Behandlung wird in der Regel kombiniert mit einer Androgendeprivationstherapie (ADT), die die Testosteronproduktion unterdrückt. Die Dosis kann bei Nebenwirkungen nach ärztlicher Rücksprache reduziert werden.
Wie alle Medikamente kann Apalutamid Nebenwirkungen verursachen. Die häufigsten sind:
Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen sollten Apalutamid nur mit besonderer Vorsicht und unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung einnehmen.
Apalutamid ist ein starker Induktor des Enzyms CYP3A4 und ein mäßiger Induktor von CYP2C19. Dies bedeutet, dass es den Abbau vieler anderer Medikamente im Körper beschleunigt und deren Wirksamkeit verringern kann. Zu den betroffenen Substanzen gehören unter anderem:
Eine vollständige Überprüfung aller eingenommenen Medikamente durch den behandelnden Arzt ist vor Therapiebeginn unbedingt erforderlich.
Die Zulassung von Apalutamid basiert auf den Ergebnissen mehrerer großer klinischer Studien:
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