Premium Nahrungsergänzungsmittel | artgerecht

Entrectinib: Wirkung, Anwendung & Nebenwirkungen

Entrectinib ist ein zielgerichtetes Krebsmedikament, das Tumoren mit bestimmten genetischen Veränderungen (NTRK-, ROS1- oder ALK-Fusionen) behandelt. Es hemmt spezifische Enzyme, die das Tumorwachstum fördern.

Tipps & Infos zu Gesundheitsthemen Tipps & Infos zu Gesundheitsthemen

Wissenswertes über "Entrectinib"

Entrectinib ist ein zielgerichtetes Krebsmedikament, das Tumoren mit bestimmten genetischen Veränderungen (NTRK-, ROS1- oder ALK-Fusionen) behandelt. Es hemmt spezifische Enzyme, die das Tumorwachstum fördern.

Was ist Entrectinib?

Entrectinib ist ein zielgerichteter Tyrosinkinase-Inhibitor, der zur Behandlung bestimmter Krebsarten eingesetzt wird, bei denen spezifische genetische Veränderungen im Tumor nachgewiesen wurden. Das Medikament wird unter dem Handelsnamen Rozlytrek vermarktet und ist in der Europäischen Union sowie in weiteren Ländern zugelassen. Es gehört zu den sogenannten Präzisionsonkologika – Medikamenten, die gezielt auf molekulare Ziele im Krebsgewebe wirken.

Indikation – Wann wird Entrectinib eingesetzt?

Entrectinib ist zugelassen für:

Solide Tumoren mit NTRK-Genfusionen (neurotrophic tyrosine receptor kinase): Erwachsene und Kinder ab einem Monat mit lokal fortgeschrittenen oder metastasierten soliden Tumoren, bei denen eine NTRK-Genfusion nachgewiesen wurde und keine geeigneten Alternativen verfügbar sind.
ROS1-positives, nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC): Erwachsene mit ROS1-positivem, fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.

Die Behandlung setzt voraus, dass der Tumor zuvor molekulargenetisch getestet wurde und die entsprechende genetische Veränderung nachgewiesen ist.

Wirkmechanismus

Entrectinib wirkt als ATP-kompetitiver Inhibitor und hemmt gezielt folgende Kinasen:

TRKA, TRKB und TRKC (kodiert durch die Gene NTRK1, NTRK2 und NTRK3)
ROS1 (ein Rezeptor-Tyrokinkinase-Gen)
ALK (anaplastische Lymphomkinase)

Bei Tumoren mit Genfusionen dieser Kinasen sind diese Enzyme dauerhaft aktiviert und treiben unkontrolliertes Zellwachstum an. Entrectinib blockiert diese überaktiven Kinasen und unterbricht dadurch die Signalkaskaden, die für Tumorzellwachstum und -überleben verantwortlich sind. Ein wichtiger Vorteil gegenüber älteren Wirkstoffen ist die ZNS-Gängigkeit von Entrectinib: Der Wirkstoff kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden und ist daher auch bei Hirnmetastasen wirksam.

Dosierung und Anwendung

Entrectinib wird oral (als Kapsel) eingenommen. Die empfohlene Dosierung richtet sich nach dem Patientenalter und Körpergewicht:

Erwachsene: 600 mg einmal täglich
Kinder und Jugendliche: Dosierung nach Körperoberfläche gemäß Fachinformation

Die Kapseln sollten unzeröffnet (ungebissen) geschluckt werden. Die Behandlung wird so lange fortgesetzt, wie der Patient einen klinischen Nutzen erhält oder bis nicht tolerierbare Nebenwirkungen auftreten.

Nebenwirkungen

Wie alle Krebsmedikamente kann Entrectinib Nebenwirkungen verursachen. Die häufigsten sind:

Häufig: Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Kribbeln (Paresthesien), kognitive Störungen, Gewichtszunahme, Geschmacksveränderungen, erhöhte Leberwerte
Gelegentlich bis selten, aber schwerwiegend: Herzprobleme (z. B. kongestive Herzinsuffizienz), Sehstörungen, Frakturen, interstitielle Lungenerkrankung/Pneumonitis, QT-Verlängerung im EKG

Patienten sollten alle Beschwerden ihrem Arzt oder ihrer Ärztin mitteilen, damit die Behandlung ggf. angepasst werden kann.

Wechselwirkungen

Entrectinib wird hauptsächlich über das Leberenzym CYP3A4 abgebaut. Daher können Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten auftreten, die dieses Enzym hemmen oder aktivieren:

CYP3A4-Hemmer (z. B. Ketoconazol, Clarithromycin): erhöhen den Entrectinib-Blutspiegel
CYP3A4-Induktoren (z. B. Rifampicin, Carbamazepin): senken den Entrectinib-Blutspiegel und reduzieren die Wirksamkeit

Grapefruit und Grapefruitsaft sollten während der Behandlung vermieden werden.

Besondere Hinweise

Schwangerschaft und Stillzeit: Entrectinib darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Therapie und noch mindestens 5 Wochen danach eine zuverlässige Verhütung anwenden.
Fahrtüchtigkeit: Da Schwindel und kognitive Störungen auftreten können, sollte die individuelle Fahrtüchtigkeit beachtet werden.
Diagnostik vor Behandlungsbeginn: Ein zugelassener molekularer Test (z. B. Next-Generation-Sequencing) muss die NTRK-Fusion oder ROS1-Positivität bestätigen.

Quellen

Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA): Rozlytrek (Entrectinib) – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels. EMA, 2020. Verfügbar unter: https://www.ema.europa.eu
Demetri GD et al.: Efficacy and safety of entrectinib in patients with locally advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours. Annals of Oncology, 2020; 31(11):1506–1515.
Drilon A et al.: Entrectinib in ROS1 fusion-positive non-small-cell lung cancer: integrated analysis of three phase 1–2 trials. The Lancet Oncology, 2020; 21(2):261–270.

Bausteine für ein gesundes Leben

Als integrierter Hersteller entwickeln & produzieren wir evidenzbasierte, patentierte und patentfreie Präparate. Wir arbeiten ausschließlich mit Pflanzen- und Natur-Extrakten nach strengsten Reinheits- & Qualitätsstandards.
Die Verbindung von Wissenschaft & moderner Technologie mit den Gesetzen der Natur schafft Lösungen, die konsequent auf den Menschen abgestimmt sind – für das höchste Gut: die Gesundheit.