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Gallensäurebinder – Wirkung, Anwendung & Nebenwirkungen

Gallensäurebinder sind Medikamente, die Gallensäuren im Darm binden und deren Rückresorption hemmen. Sie werden vor allem zur Senkung eines erhöhten Cholesterinspiegels eingesetzt.

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Wissenswertes über "Gallensäurebinder"

Gallensäurebinder sind Medikamente, die Gallensäuren im Darm binden und deren Rückresorption hemmen. Sie werden vor allem zur Senkung eines erhöhten Cholesterinspiegels eingesetzt.

Was sind Gallensäurebinder?

Gallensäurebinder (auch Gallensäuresequestrantien oder Anionenaustauscher genannt) sind eine Klasse von Medikamenten, die im Magen-Darm-Trakt wirken, ohne dabei in den Blutkreislauf aufgenommen zu werden. Sie binden Gallensäuren im Darmlumen und verhindern so, dass diese über den enterohepatischen Kreislauf zurück in die Leber transportiert werden. Dadurch wird die Leber gezwungen, vermehrt neue Gallensäuren aus Cholesterin herzustellen, was den Cholesterinspiegel im Blut senkt.

Wirkmechanismus

Gallensäuren werden normalerweise in der Leber aus Cholesterin synthetisiert, in den Dünndarm abgegeben und anschließend überwiegend im terminalen Ileum (unterster Abschnitt des Dünndarms) rückresorbiert. Dieser Kreislauf heißt enterohepatischer Kreislauf.

Gallensäurebinder sind große, positiv geladene Polymere, die negativ geladene Gallensäuren im Darm fest binden.
Die gebundenen Gallensäuren werden mit dem Stuhl ausgeschieden und stehen dem Körper nicht mehr zur Verfügung.
Die Leber kompensiert den Verlust, indem sie aus Cholesterin neue Gallensäuren bildet.
Dadurch sinkt der LDL-Cholesterin-Spiegel im Blut um typischerweise 15–30 %.

Indikationen (Anwendungsgebiete)

Gallensäurebinder werden eingesetzt bei:

Hypercholesterinämie (erhöhter LDL-Cholesterinspiegel), insbesondere wenn Statine nicht vertragen werden oder als Ergänzung zur Statintherapie
Familiärer Hypercholesterinämie (genetisch bedingter stark erhöhter Cholesterinspiegel)
Gallensäure-induzierter Diarrhö (Durchfall durch überschießende Gallensäuren im Dickdarm, z. B. nach Entfernung des Ileums)
Cholestase-bedingtem Juckreiz (Hautjucken durch Gallensäureablagerungen bei Lebererkrankungen)

Wirkstoffe und Präparate

Zu den bekannten Gallensäuresequestrantien gehören:

Colestyramin (Cholestyramin) – eines der ältesten und am häufigsten verwendeten Präparate, als Pulver zum Einrühren in Flüssigkeit erhältlich
Colestipol – ähnliche Wirkung wie Colestyramin, als Granulat oder Tablette
Colesevelam – neuerer Wirkstoff mit verbesserter Verträglichkeit und geringeren Wechselwirkungen, als Tablette einnehmbar

Dosierung und Anwendung

Die Dosierung richtet sich nach dem jeweiligen Wirkstoff und der Indikation. Colestyramin wird üblicherweise in einer Tagesdosis von 4–24 g eingenommen, aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen. Colesevelam wird typischerweise mit 3,75 g pro Tag dosiert. Gallensäurebinder sollten stets zu den Mahlzeiten eingenommen werden, da Gallensäuren vor allem nach dem Essen verstärkt in den Darm abgegeben werden.

Nebenwirkungen

Da Gallensäurebinder nicht ins Blut aufgenommen werden, treten systemische Nebenwirkungen kaum auf. Die häufigsten Nebenwirkungen sind gastrointestinal:

Blähungen und Flatulenz
Verstopfung (Obstipation), besonders bei höheren Dosen
Übelkeit und Magenbeschwerden
Selten: Bauchschmerzen oder Durchfall

Bei langfristiger Einnahme können die Resorption fettlöslicher Vitamine (A, D, E, K) sowie bestimmter Medikamente beeinträchtigt sein.

Wechselwirkungen

Gallensäurebinder können die Aufnahme zahlreicher Medikamente hemmen, da sie unspezifisch Substanzen im Darm binden. Dazu gehören unter anderem:

Schilddrüsenhormone (z. B. Levothyroxin)
Herzglykoside (z. B. Digoxin)
Gerinnungshemmer (z. B. Warfarin / Phenprocoumon)
Bestimmte Antibiotika und Diuretika

Als Faustregel gilt: Andere Medikamente sollten mindestens 1 Stunde vor oder 4–6 Stunden nach der Einnahme eines Gallensäurebinders eingenommen werden.

Kontraindikationen

Vollständiger Gallenwegsverschluss (da keine Gallensäuren im Darm vorhanden sind)
Schwere Darmmotilitätsstörungen
Überempfindlichkeit gegenüber dem jeweiligen Wirkstoff

Quellen

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) – Fachinformationen zu Colestyramin und Colesevelam. www.bfarm.de
Libby P. et al. – Braunwald's Heart Disease: A Textbook of Cardiovascular Medicine. 12. Auflage, Elsevier, 2021.
Catapano AL et al. – 2016 ESC/EAS Guidelines for the Management of Dyslipidaemias. European Heart Journal. 2016;37(39):2999–3058.

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