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Granisetron: Wirkung, Dosierung & Nebenwirkungen
Granisetron ist ein Antiemetikum, das übelkeit und Erbrechen hemmt, besonders bei Chemotherapie und Strahlentherapie. Es gehört zur Gruppe der 5-HT3-Rezeptorantagonisten.
Zu bevorzugten Quellen hinzufügenWissenswertes über "Granisetron"
Granisetron ist ein Antiemetikum, das übelkeit und Erbrechen hemmt, besonders bei Chemotherapie und Strahlentherapie. Es gehört zur Gruppe der 5-HT3-Rezeptorantagonisten.
Was ist Granisetron?
Granisetron ist ein Antiemetikum (Medikament gegen Übelkeit und Erbrechen) aus der Wirkstoffklasse der 5-HT3-Rezeptorantagonisten. Es wurde entwickelt, um Übelkeit und Erbrechen zu verhindern, die durch eine Chemotherapie, Strahlentherapie oder durch Operationen ausgelöst werden. Der Wirkstoff ist in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich, darunter Tabletten, Lösungen zur Injektion und transdermale Pflaster.
Wirkmechanismus
Granisetron wirkt, indem es gezielt Serotoninrezeptoren vom Typ 5-HT3 blockiert. Diese Rezeptoren befinden sich sowohl im zentralen Nervensystem als auch im Magen-Darm-Trakt. Während einer Chemotherapie oder Strahlentherapie werden im Darm große Mengen Serotonin (5-Hydroxytryptamin) freigesetzt, das über den Vagusnerv das Brechzentrum im Gehirn aktiviert und so Übelkeit und Erbrechen auslöst. Durch die Blockade dieser Rezeptoren unterbricht Granisetron diesen Signalweg und verhindert so effektiv den Übelkeitsreiz.
Anwendungsgebiete
- Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV): Granisetron wird häufig prophylaktisch vor und nach einer Chemotherapie eingesetzt, besonders bei stark übelkeit-auslösenden Chemotherapeutika.
- Strahlentherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (RINV): Auch bei der Bestrahlung des Abdomens oder des gesamten Körpers wird Granisetron zur Vorbeugung eingesetzt.
- Postoperative Übelkeit und Erbrechen (PONV): Granisetron kann zur Verhütung und Behandlung von Übelkeit nach chirurgischen Eingriffen verabreicht werden.
Dosierung und Darreichungsformen
Die Dosierung von Granisetron richtet sich nach dem Anwendungsgebiet und der Darreichungsform:
- Oral (Tabletten): Üblicherweise 1 mg bis 2 mg vor der Chemotherapie sowie nach Bedarf.
- Intravenös (Injektion/Infusion): In der Regel 10 µg/kg Körpergewicht, verabreicht kurz vor der Chemotherapie.
- Transdermales Pflaster: Das Pflaster gibt den Wirkstoff über mehrere Tage kontinuierlich ab und wird vor Beginn der Chemotherapie aufgeklebt. Es eignet sich besonders für Patienten, die Schluckprobleme haben oder keine oralen Medikamente vertragen.
Die genaue Dosierung sollte immer vom behandelnden Arzt oder der behandelnden Ärztin festgelegt werden.
Nebenwirkungen
Granisetron wird im Allgemeinen gut vertragen. Mögliche Nebenwirkungen können sein:
- Häufig: Kopfschmerzen, Verstopfung (Obstipation), Müdigkeit, erhöhte Leberwerte.
- Gelegentlich: Durchfall, Schwindel, Schlaflosigkeit.
- Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktionen), QT-Verlängerung (eine Veränderung des Herzrhythmus, die im EKG sichtbar wird).
Patienten mit bekannten Herzrhythmusstörungen oder einer QT-Verlängerung sollten vor der Einnahme unbedingt ihren Arzt oder ihre Ärztin informieren.
Wechselwirkungen
Granisetron kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten eingehen, insbesondere mit:
- Anderen Medikamenten, die die QT-Zeit verlängern (z. B. bestimmte Antibiotika, Antiarrhythmika).
- Serotoninergen Substanzen (z. B. SSRI, SNRI, Triptane): In seltenen Fällen kann ein Serotonin-Syndrom auftreten, eine potenziell lebensbedrohliche Überreaktion auf zu viel Serotonin im Körper.
- Apomorphin: Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert, da es zu einem starken Blutdruckabfall kommen kann.
Kontraindikationen
Granisetron sollte nicht angewendet werden bei:
- Bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe.
- Gleichzeitiger Anwendung von Apomorphin.
- Schwerer Leberfunktionsstörung (mit Vorsicht anzuwenden).
Granisetron in der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Sicherheit von Granisetron während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht abschließend belegt. Es sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den behandelnden Arzt oder die behandelnde Ärztin eingesetzt werden. Tierversuche haben keine direkte schädliche Wirkung auf das ungeborene Kind gezeigt, jedoch liegen begrenzte Daten beim Menschen vor.
Quellen
- European Medicines Agency (EMA): Granisetron - Summary of Product Characteristics. Verfügbar unter: www.ema.europa.eu
- Hesketh PJ et al. - Antiemetics: ASCO Guideline Update. Journal of Clinical Oncology, 2020; 38(24): 2782-2797.
- Mutschler E, Geisslinger G, Krämer H, Ruth P, Schäfer-Korting M - Mutschler Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie, Klinischen Pharmakologie und Toxikologie. 10. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2013.
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