Sugammadex: Wirkung, Dosierung & Anwendung
Sugammadex ist ein Medikament zur Aufhebung neuromuskulärer Blockaden nach einer Narkose. Es bindet selektiv Muskelrelaxanzien und ermöglicht eine schnelle Erholung der Muskelfunktion.
Wissenswertes über "Sugammadex"
Sugammadex ist ein Medikament zur Aufhebung neuromuskulärer Blockaden nach einer Narkose. Es bindet selektiv Muskelrelaxanzien und ermöglicht eine schnelle Erholung der Muskelfunktion.
Was ist Sugammadex?
Sugammadex (Handelsname: Bridion®) ist ein selektives Reversal-Medikament, das in der Anästhesie eingesetzt wird, um die Wirkung bestimmter neuromuskulärer Blocker aufzuheben. Es gehört zur Klasse der modifizierten Gamma-Cyclodextrine und wurde speziell entwickelt, um die Muskelrelaxanzien Rocuronium und Vecuronium zu inaktivieren. Sugammadex ist seit 2008 in Europa und seit 2015 in den USA zugelassen.
Wirkmechanismus
Im Gegensatz zu herkömmlichen Reversal-Mitteln wie Neostigmin wirkt Sugammadex nicht über das Nervensystem, sondern durch einen einzigartigen Enkapsulierungsmechanismus. Das Molekül umhüllt die Relaxanzienmoleküle wie eine Art molekularer Käfig:
- Sugammadex bildet einen sehr stabilen 1:1-Komplex mit Rocuronium oder Vecuronium.
- Durch die Bindung wird der Wirkstoff im Blutplasma inaktiviert und kann nicht mehr an die neuromuskuläre Endplatte gelangen.
- Die Muskelkontraktion wird rasch wiederhergestellt, ohne das cholinerge System zu beeinflussen.
- Der Komplex wird überwiegend unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Anwendungsgebiete
Sugammadex wird in folgenden klinischen Situationen eingesetzt:
- Routinemäßige Antagonisierung einer tiefen, moderaten oder flachen neuromuskulären Blockade nach Operationen.
- Notfall-Dekurarisation bei unerwarteter schwieriger Intubation oder lebensbedrohlicher Situation (z. B. "Cannot intubate, cannot oxygenate"-Szenario).
- Aufhebung einer tiefen Rocuronium-induzierten Blockade innerhalb von Minuten.
Dosierung
Die Dosierung von Sugammadex richtet sich nach dem Ausmaß der neuromuskulären Blockade und wird üblicherweise anhand des Körpergewichts des Patienten berechnet:
- Flache Blockade (T2-Erholung vorhanden): 2 mg/kg Körpergewicht i.v.
- Tiefe Blockade (1-2 PTC): 4 mg/kg Körpergewicht i.v.
- Sofortige Aufhebung einer Rocuronium-Blockade (3 Minuten nach Bolus): 16 mg/kg Körpergewicht i.v.
Die Injektion erfolgt als schnelle intravenöse Bolusinjektion.
Nebenwirkungen
Sugammadex wird im Allgemeinen gut vertragen. Mögliche Nebenwirkungen umfassen:
- Häufig: Schmerzen, Kribbeln oder Brennen an der Injektionsstelle, Bradykardie (verlangsamter Herzschlag), veränderter Geschmackssinn.
- Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zur Anaphylaxie (schwere allergische Reaktion) – das medizinische Team ist darauf vorbereitet.
- Sehr selten: Rekurarisierung (Wiederauftreten der Muskelblockade), insbesondere bei unzureichender Dosierung.
Wechselwirkungen und Kontraindikationen
Sugammadex kann mit verschiedenen Medikamenten interagieren:
- Hormonelle Kontrazeptiva: Sugammadex kann die Wirksamkeit oraler Verhütungsmittel herabsetzen. Patientinnen sollten für 7 Tage nach Gabe eine zusätzliche Verhütungsmethode verwenden.
- Toremifin, Fusidinsäure: Können die Bindung von Sugammadex an Rocuronium verringern.
- Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR < 30 ml/min) ist die Anwendung nicht empfohlen, da die Ausscheidung des Komplexes beeinträchtigt sein kann.
Vorteile gegenüber herkömmlichen Reversal-Mitteln
Gegenüber dem früher verwendeten Neostigmin (einem Cholinesterasehemmer) bietet Sugammadex mehrere klinische Vorteile:
- Schnellere und vollständigere Antagonisierung auch tiefer Blockaden.
- Keine Notwendigkeit zur gleichzeitigen Gabe von Atropin (zur Vermeidung von Bradykardie).
- Keine cholinergen Nebenwirkungen wie vermehrter Speichelfluss oder Darmkrämpfe.
- Einsetzbar auch bei tiefer neuromuskulärer Blockade, wo Neostigmin versagt.
Quellen
- Bom A. et al. - A novel concept of reversing neuromuscular block: chemical encapsulation of rocuronium bromide by a cyclodextrin-based synthetic host. Angewandte Chemie International Edition, 2002; 41(2): 266-270.
- European Medicines Agency (EMA) - Bridion (sugammadex) - Summary of Product Characteristics. EMA, 2008. Verfügbar unter: https://www.ema.europa.eu
- Fuchs-Buder T. et al. - Good clinical research practice (GCRP) in pharmacodynamic studies of neuromuscular blocking agents II. European Journal of Anaesthesiology, 2007; 24(12): 1-12.
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