Neostigmin: Wirkung, Anwendung & Dosierung
Neostigmin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Cholinesterasehemmer, der bei Myasthenia gravis, zur Aufhebung von Muskelrelaxanzien und bei Darmatonie eingesetzt wird.
Wissenswertes über "Neostigmin"
Neostigmin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Cholinesterasehemmer, der bei Myasthenia gravis, zur Aufhebung von Muskelrelaxanzien und bei Darmatonie eingesetzt wird.
Was ist Neostigmin?
Neostigmin ist ein reversibler Acetylcholinesterasehemmer (Cholinesterasehemmer), der in der Medizin seit Jahrzehnten etabliert ist. Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der parasympathomimetischen Substanzen und verstärkt die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs Acetylcholin, indem er dessen Abbau durch das Enzym Acetylcholinesterase hemmt. Neostigmin ist ein synthetisch hergestelltes Ammoniumsalz und passiert die Blut-Hirn-Schranke kaum, weshalb seine Wirkungen hauptsächlich peripher, also außerhalb des Zentralnervensystems, auftreten.
Wirkmechanismus
Neostigmin hemmt reversibel das Enzym Acetylcholinesterase, das normalerweise Acetylcholin an der neuromuskulären Endplatte und an parasympathischen Synapsen abbaut. Durch diese Hemmung akkumuliert Acetylcholin im synaptischen Spalt und stimuliert verstärkt sowohl nikotinische Rezeptoren (an der Skelettmuskulatur) als auch muskarinische Rezeptoren (an glatter Muskulatur, Herz, Drüsen). Dies führt zu einer verstärkten und verlängerten cholinergen Wirkung.
Anwendungsgebiete (Indikationen)
- Myasthenia gravis: Neostigmin verbessert die neuromuskuläre Übertragung bei dieser Autoimmunerkrankung, bei der Antikörper die Acetylcholinrezeptoren blockieren.
- Antagonisierung (Aufhebung) nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien: Nach Operationen in Vollnarkose wird Neostigmin eingesetzt, um die Wirkung von Muskelrelaxanzien wie Rocuronium oder Vecuronium umzukehren und die spontane Atemfunktion wiederherzustellen.
- Postoperativer Ileus und Darmatonie: Neostigmin stimuliert die Darmmotilität und kann bei funktionellem Darmverschluss (Ogilvie-Syndrom, paralytischer Ileus) eingesetzt werden.
- Harnverhalt: In bestimmten Fällen kann Neostigmin zur Behandlung eines funktionellen Harnverhalts eingesetzt werden, da es die Blasenkontraktion fördert.
Dosierung und Anwendung
Neostigmin wird je nach Indikation unterschiedlich dosiert und verabreicht:
- Injektion (intramuskulär, subkutan oder intravenös): Häufig in der Anästhesie zur Aufhebung von Muskelrelaxanzien, typischerweise 0,03–0,07 mg/kg Körpergewicht intravenös, meist in Kombination mit einem Anticholinergikum (z. B. Atropin) zur Unterdrückung unerwünschter muskarinischer Effekte.
- Orale Einnahme (Tabletten): Bei Myasthenia gravis, mit individuell angepasster Dosierung; typische Erwachsenendosis 15–30 mg alle 3–4 Stunden.
Die genaue Dosierung richtet sich immer nach der Indikation, dem Gewicht und dem klinischen Zustand des Patienten und wird ärztlich festgelegt.
Nebenwirkungen
Da Neostigmin die Wirkung von Acetylcholin an allen cholinergen Synapsen verstärkt, können folgende cholinergne Nebenwirkungen auftreten:
- Vermehrter Speichelfluss, Schweißausbrüche, Tränenfluss
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchkrämpfe
- Bradykardie (verlangsamter Herzschlag)
- Bronchospasmus (Verengung der Atemwege) und verstärkte Bronchialsekretion
- Miosis (Pupillenverengung)
- Muskelfaszikulationen (unwillkürliche Muskelzuckungen) bei Überdosierung
Zur Vorbeugung dieser Nebenwirkungen wird Neostigmin in der Anästhesie häufig zusammen mit Atropin verabreicht, das die muskarinischen Effekte blockiert.
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
- Mechanischer Darm- oder Harnwegsverschluss
- Überempfindlichkeit gegenüber Neostigmin oder Bestandteilen des Präparats
- Schwere Bradykardie oder atrioventrikulärer Block
- Peritonitis
- Asthma bronchiale (relative Kontraindikation)
Besondere Hinweise
Neostigmin sollte nur unter ärztlicher Aufsicht und in entsprechend ausgestatteten Einrichtungen angewendet werden, da im Falle einer Überdosierung eine cholinerge Krise auftreten kann, die sich durch extreme Muskelschwäche, exzessive Sekretion, Bradykardie und Atemversagen äußern kann. Als Gegenmittel steht Atropin zur Verfügung.
Quellen
- Aktories K., Förstermann U., Hofmann F., Starke K.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage, Urban & Fischer Verlag, 2021.
- Mutschler E., Geisslinger G., Krämer H.G., Ruth P., Schäfer-Korting M.: Mutschler Arzneimittelwirkungen, 11. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2020.
- European Medicines Agency (EMA): Assessment Report on Neostigmine. Verfügbar unter: https://www.ema.europa.eu (Zugriff 2024).
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