Gallensäurebindungsharz – Wirkung & Anwendung
Gallensäurebindungsharze sind Medikamente, die Gallensäuren im Darm binden und so den Cholesterinspiegel im Blut senken. Sie werden bei erhöhten LDL-Cholesterin-Werten eingesetzt.
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Gallensäurebindungsharze sind Medikamente, die Gallensäuren im Darm binden und so den Cholesterinspiegel im Blut senken. Sie werden bei erhöhten LDL-Cholesterin-Werten eingesetzt.
Was ist ein Gallensäurebindungsharz?
Ein Gallensäurebindungsharz (auch: Gallensäurebindeharz oder Anionenaustauscher) ist ein Arzneimittel, das zur Senkung eines erhöhten Cholesterinspiegels im Blut eingesetzt wird. Es handelt sich dabei um ein nicht resorbierbares Harzpolymer, das im Magen-Darm-Trakt Gallensäuren bindet und deren Rückresorption in den Blutkreislauf verhindert. Typische Wirkstoffe dieser Gruppe sind Colestyramin, Colestipol und Colesevelam.
Wirkmechanismus
Gallensäuren werden in der Leber aus Cholesterin synthetisiert und in den Dünndarm abgegeben, wo sie bei der Fettverdauung helfen. Normalerweise werden etwa 95 % der Gallensäuren im terminalen Ileum (letzter Abschnitt des Dünndarms) wieder in das Blut aufgenommen und zur Leber transportiert – ein Prozess, der als enterohepatischer Kreislauf bezeichnet wird.
Gallensäurebindungsharze unterbrechen diesen Kreislauf, indem sie Gallensäuren im Darmlumen fest binden und zusammen mit dem Stuhl ausscheiden. Die Leber muss daraufhin mehr Gallensäuren aus Cholesterin neu herstellen, was den Cholesteringehalt in den Leberzellen senkt. Als Reaktion darauf erhöht die Leber die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf ihrer Oberfläche, wodurch vermehrt LDL-Cholesterin aus dem Blut aufgenommen wird. Der LDL-Cholesterinspiegel im Blut sinkt typischerweise um 15–30 %.
Indikationen (Anwendungsgebiete)
Gallensäurebindungsharze werden eingesetzt bei:
- Hypercholesterinämie: erhöhter LDL-Cholesterin-Spiegel im Blut, besonders wenn Statine nicht vertragen werden oder nicht ausreichend wirken
- Kombinationstherapie: ergänzend zu Statinen bei Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko
- Cholestase-bedingtem Juckreiz: Colestyramin wird auch zur Linderung von Juckreiz bei Gallenstauung (Cholestase) eingesetzt, da es Gallensalze im Darm bindet
- Gallensäuremalabsorption: bei Patienten, die nach einer Darmoperation zu viele Gallensäuren in den Dickdarm gelangen lassen (chologene Diarrhoe)
Dosierung und Anwendung
Gallensäurebindungsharze werden oral eingenommen, meist als Pulver, das in Wasser oder Saft aufgelöst wird, oder als Tabletten (z. B. Colesevelam). Die Einnahme sollte idealerweise zu den Mahlzeiten erfolgen, da die Bindung der Gallensäuren mahlzeitenabhängig am effektivsten ist. Da Harze auch andere Arzneimittel im Darm binden können, sollten andere Medikamente mindestens 1 Stunde vor oder 4–6 Stunden nach der Einnahme des Harzes genommen werden.
Nebenwirkungen
Da Gallensäurebindungsharze nicht in den Blutkreislauf aufgenommen werden, sind systemische Nebenwirkungen selten. Die meisten Nebenwirkungen betreffen den Magen-Darm-Trakt:
- Verstopfung (Obstipation) – häufigste Nebenwirkung
- Blähungen und Völlegefühl
- Übelkeit und Magenbeschwerden
- Bei Langzeitanwendung: mögliche Verminderung der Aufnahme fettlöslicher Vitamine (A, D, E, K) sowie von Folsäure
- Erhöhung der Triglyzeridwerte im Blut (besonders bei bereits erhöhten Ausgangswerten)
Kontraindikationen
Gallensäurebindungsharze sollten nicht angewendet werden bei:
- Vollständigem Gallengangsverschluss (Gallenstauung ohne Gallenfluss in den Darm)
- Schwerer Hypertriglyzeridämie (stark erhöhte Triglyzeridwerte)
- Bekannter Überempfindlichkeit gegen den jeweiligen Wirkstoff
Wechselwirkungen
Aufgrund ihrer Bindungseigenschaften können Gallensäurebindungsharze die Resorption zahlreicher Arzneimittel beeinträchtigen, darunter:
- Schilddrüsenhormone (z. B. Levothyroxin)
- Digitalisglykoside
- Vitamin-K-Antagonisten (z. B. Phenprocoumon, Warfarin)
- Thiaziddiuretika und Betablocker
- Fettlösliche Vitamine
Daher ist bei der gleichzeitigen Einnahme anderer Medikamente stets auf ausreichende zeitliche Abstände zu achten.
Quellen
- Loscalzo J. et al. (Hrsg.) – Harrison's Principles of Internal Medicine, 21. Auflage, McGraw-Hill Education, 2022
- Catapano AL et al. – 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias. European Heart Journal, 2019; 41(1):111–188. DOI: 10.1093/eurheartj/ehz455
- Europaeische Arzneimittel-Agentur (EMA) – Produktinformationen zu Colestyramin, Colestipol und Colesevelam. Verfuegbar unter: www.ema.europa.eu
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