Antileukotriene – Wirkung, Anwendung & Nebenwirkungen
Antileukotriene sind Medikamente, die die Wirkung von Leukotrienen hemmen und vor allem bei Asthma und allergischer Rhinitis eingesetzt werden.
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Antileukotriene sind Medikamente, die die Wirkung von Leukotrienen hemmen und vor allem bei Asthma und allergischer Rhinitis eingesetzt werden.
Was sind Antileukotriene?
Antileukotriene (auch: Leukotrienrezeptorantagonisten oder Leukotrienhemmer) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die gezielt in den Entzündungsprozess eingreifen, indem sie die Wirkung von sogenannten Leukotrienen blockieren. Leukotriene sind körpereigene Botenstoffe (Entzündungsmediatoren), die bei allergischen und entzündlichen Reaktionen freigesetzt werden und unter anderem die Atemwege verengen sowie Schleimproduktion und Entzündungen fördern.
Wirkmechanismus
Leukotriene entstehen aus der Fettsäure Arachidonsäure durch das Enzym 5-Lipoxygenase. Sie binden an spezifische Rezeptoren (vor allem CysLT1-Rezeptoren) auf den Zellen der Atemwege und lösen dort Entzündungsreaktionen, Bronchokonstriktion (Verengung der Atemwege) und vermehrte Schleimbildung aus.
Antileukotriene wirken auf zwei Arten:
- Leukotrienrezeptorantagonisten (LTRA): Sie blockieren die CysLT1-Rezeptoren und verhindern so, dass Leukotriene ihre Wirkung entfalten können. Der bekannteste Wirkstoff dieser Gruppe ist Montelukast.
- 5-Lipoxygenase-Inhibitoren: Sie hemmen das Enzym 5-Lipoxygenase und verringern damit die Produktion von Leukotrienen insgesamt. Ein Beispiel ist Zileuton, das jedoch in Deutschland nicht zugelassen ist.
Indikationen (Anwendungsgebiete)
Antileukotriene werden vor allem bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:
- Asthma bronchiale: Als Dauertherapie (Prophylaxe), insbesondere bei leichtem bis mittelschwerem Asthma sowie bei Belastungsasthma und Aspirin-exazerbiertem Asthma
- Allergische Rhinitis: Zur Behandlung der saisonalen und ganzjährigen allergischen Schnupfen (Heuschnupfen)
- Urtikaria: In einigen Fällen als Ergänzung zur Therapie der chronischen Nesselsucht
Wichtige Wirkstoffe
- Montelukast (z. B. Singulair): Am weitesten verbreitet; zugelassen für Erwachsene und Kinder ab 6 Monaten
- Zafirlukast: In einigen Ländern zugelassen, in Deutschland weniger gebräuchlich
- Zileuton: 5-Lipoxygenase-Inhibitor, in den USA zugelassen
Dosierung und Anwendung
Antileukotriene werden in der Regel einmal täglich oral (als Tablette, Kautablette oder Granulat) eingenommen. Die genaue Dosierung richtet sich nach Alter und Indikation und sollte stets nach ärztlicher Anweisung erfolgen. Bei Asthma werden sie häufig ergänzend zu inhalierten Kortikosteroiden eingesetzt, ersetzen diese jedoch nicht vollständig.
Nebenwirkungen
Antileukotriene werden im Allgemeinen gut vertragen. Mögliche Nebenwirkungen umfassen:
- Kopfschmerzen
- Magen-Darm-Beschwerden (z. B. Bauchschmerzen, Übelkeit)
- Erhöhte Leberwerte (selten)
- Neuropsychiatrische Nebenwirkungen: Schlafstörungen, Albträume, Reizbarkeit, Depressionen, Angststörungen und in seltenen Fällen Suizidgedanken (besonders bei Montelukast; Hinweis der EMA und FDA)
Aufgrund der neuropsychiatrischen Risiken hat die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) empfohlen, Montelukast nur noch einzusetzen, wenn andere Therapien nicht ausreichend wirksam oder nicht verträglich sind.
Gegenanzeigen und Wechselwirkungen
Antileukotriene sollten nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff angewendet werden. Wechselwirkungen bestehen unter anderem mit:
- Arzneimitteln, die über das CYP-Enzymsystem in der Leber abgebaut werden (z. B. bestimmte Antiepileptika, Antibiotika)
- Phenobarbital und Rifampicin können den Abbau von Montelukast beschleunigen und seine Wirksamkeit verringern
Quellen
- Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM): Fachinformation Montelukast, aktualisierte Version 2020.
- Global Initiative for Asthma (GINA): Global Strategy for Asthma Management and Prevention, 2023. Verfügbar unter: https://ginasthma.org
- European Medicines Agency (EMA): Montelukast - neuropsychiatric reactions, EMA/CHMP Review, 2020. Verfügbar unter: https://www.ema.europa.eu
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